Los transportadores de la membrana plasmática afectan la actividad farmacológica de los fármacos a través de la mediación de su absorción, su distribución, su metabolismo y su excreción (1). Las interacciones farmacológicas surgen cuando los fármacos compiten para unirse a un transportador, lo que altera las respuestas a las drogas y causa efectos adversos potencialmente tóxicos (2, 3). Los 2 transportadores principales son el casete de unión a adenosintrifosfato (ATP) (ABC, también conocido como glucoproteína P) y los transportadores de soluto (SLC). Los transportadores SLC incluyen moléculas que poseen una relevancia clínica cada vez mayor y se llaman llamados transportadores de extrusión de múltiples fármacos y toxinas (MATE) que contribuyen a la eliminación renal de metformina y a las interacciones de cimetidina con otras drogas (2). La expresión de estos transportadores de drogas parece baja durante los períodos fetal y neonatal, pero aumenta después de los 7 años (4).
(Véase también Generalidades sobre la farmacocinética).
Referencias
1. Nigam SK: What do drug transporters really do? Nat Rev Drug Discov 14(1):29-44, 2015. doi: 10.1038/nrd4461
2. Hillgren KM, Keppler D, Zur AA, et al: Emerging transporters of clinical importance: An update from the International Transporter Consortium. Clin Pharmacol Ther 94(1):52-63, 2013. doi: 10.1038/clpt.2013.74
3. Zamek-Gliszczynski MJ, Lee CA, Poirier A, et al: ITC recommendations for transporter kinetic parameter estimation and translational modeling of transport-mediated PK and DDIs in humans. Clin Pharmacol Ther94(1):64–79, 2013. doi: 10.1038/clpt.2013.45
4. Mooij MG, Nies AT, Knibbe CA, et al: Development of human membrane transporters: Drug disposition and pharmacogenetics. Clin Pharmacokinet 55(5): 507-524, 2016. doi: 10.1007/s40262-015-0328-5
