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Analgésicos opiáceos

Medicación*

Vía de administración

Comentarios*

Agonistas opioides en productos combinados† para el dolor moderado

Codeína

Oral

Menos potente que la morfina

Se metaboliza a morfina por CYP2D6 y, debido a su variabilidad farmacogenómica, no se recomienda en niños ni en pacientes en período de lactancia.

Se encuentra en productos combinados con paracetamol, aspirina, ibuprofeno, guaifenesina, prometazina y otros, y se usa para la supresión de la tos.

Hidrocodona

Oral

Más potente que la codeína

Se encuentra en combinación con paracetamol, ibuprofeno y otros medicamentos.

Agonistas de los opiáceos para el dolor moderado a grave

Fentanilo

Transdérmica, transmucosa, intranasal, IV

Puede desencadenar menos liberación de histamina y, por lo tanto, producir menos hipotensión que otros opiáceos

Transdérmico: cuando se usa en pacientes con caquexia, puede provocar absorción y niveles en sangre erráticos

La analgesia complementaria es necesaria al principio porque la analgesia pico no ocurre hasta 18–24 h después de la aplicación

Los efectos adversos pueden tardar muchas horas en resolverse después de quitar el parche

Formas transmucosas e intranasales de acción breve: utilizadas para el dolor reagudizado en adultos que no responden a la terapia con opioides y para la sedación consciente en los niños

Fórmula IV: a veces se utiliza para la sedación durante un procedimiento

Hidromorfona

Oral, IV, IM, subcutánea, rectal

Semivida corta

Forma rectal: utilizada al acostarse

Levorfanol

Oral, IV, IM

Semivida larga

Meperidina

Oral, IV, IM

No es el preferido porque su metabolito activo (normeperidina) produce disforia y excitación del sistema nervioso central (p. ej., mioclonía, temblores, convulsiones) y se acumula durante días después de iniciar la dosis, sobre todo en pacientes con insuficiencia rena

Debido a estos riesgos, se desaconseja el uso de meperidina para el tratamiento del dolor y la meperidina ya no se usa en algunas prácticas

Tiene propiedades anticolinérgicas que pueden causar taquicardia, así como dilatación pupilar

Metadona

Oral, IV, IM

Utilizado para el tratamiento de la abstinencia de heroína, el tratamiento y mantenimiento a largo plazo del trastorno por uso de opioides y la analgesia para el dolor crónico

Establecimiento de una dosis eficaz y segura para la analgesia complicada por su semivida larga (habitualmente, mucho más larga que la duración de la analgesia)

Requiere monitorización cuidadosa durante varios días o más, después de aumentar la cantidad o la frecuencia de la dosis, porque puede ocurrir una toxicidad grave cuando la concentración plasmática se eleva hasta el estado de equilibrio

Riesgo de prolongación del intervalo QT; se recomienda monitorización con ECG

Morfina

Oral, IV, IM

Estándar de comparación

Desencadena liberación de histamina con mayor frecuencia que otros opioides, puede producir picazón; todos los opioides pueden causar prurito por acción agonista opioide directa, independientemente de la liberación de histamina.

Puede causar depresión respiratoria, sedación y excitación del sistema nervioso central (p. ej., mioclonía) en la insuficiencia renal, debido a la acumulación de sus metabolitos activos (morfina-6-glucurónido y morfina-3-glucurónido)

Oxicodona†

Oral

También en combinación con productos que contienen paracetamol o aspirina

Oximorfona

Oral, IV, IM, rectal

Puede desencadenar menos liberación de histamina que otros opiáceos

Agonistas-antagonistas de opioides‡

Buprenorfina

IV, IM, sublingual, parche transdérmico

Menor riesgo de efectos psicotomiméticos (p. ej., delirio, sedación) en comparación con otros agonistas-antagonistas, pero otros efectos adversos son similares

Mayor afinidad por los receptores mu que la mayoría de los otros opioides, pero similar afinidad por los receptores mu que la hidromorfona y el sufentanilo.

Requiere una dosis más alta para la reversión con naloxona y puede no ser completamente reversible.

Puede inducir abstinencia aguda si se administra a pacientes bajo tratamiento con agonistas completos.

Es posible que el efecto analgésico de otros opioides sea limitado cuando se agregan a la terapia a largo plazo con buprenorfina

La buprenorfina sublingual, bucal y transdérmica se utiliza ocasionalmente para el dolor crónico (la intradérmica está disponible para el trastorno por consumo de opiáceos).

Puede usarse como terapia de reemplazo de opioides en el trastorno por consumo de opioides

Butorfanol

IV, IM, intranasal

Nalbufina

IM, IV o subcutáneo

Efectos psicomiméticos menos prominentes que los de la pentazocina pero más prominentes que los de la morfina; una dosis más baja (p. ej., 2,5–5 mg IV) posiblemente útil para el prurito inducido por opioides

Pentazocina

Oral, IV, IM

Utilidad limitada en los siguientes:

  • Efecto techo para analgesia a dosis más altas

  • Posibilidad de abstinencia de opioides en pacientes con dependencia física de agonistas opioides

  • Riesgo de efectos psicomiméticos, especialmente en pacientes con dolor agudo que presentan intolerancia y que no manifiestan dependencia física

Disponible en comprimidos combinados con naloxona, aspirina o paracetamol

Puede provocar confusión y ansiedad, especialmente en los ancianos

Agonistas del receptor opiáceo mu/inhibidores de la recaptación de noradrenalina

Tapentadol

Oral

Se utiliza para tratar el dolor neuropático debido a diabetes, el dolor agudo moderado a intenso y el dolor crónico moderado a intenso

Se informa que tienen menos efectos adversos frecuentes (p. ej., estreñimiento) que otros opioides.

Inhibición muy débil de la recaptación de serotonina

Tramadol

Oral

Menor potencial de abuso que con otros opioides

No es tan potente como otros analgésicos opioides

Inhibe la recaptación de serotonina y puede causar síndrome serotoninérgico cuando se administra en combinación con otros medicamentos.

* No todos los medicamentos son adecuados para la analgesia en niños (p. ej., tramadol, codeína, buprenorfina, butorfanol, nalbufina, pentazocina).

† Estos agonistas de los opiáceos pueden combinarse en un comprimido con paracetamol, aspirina o ibuprofeno. A menudo se usan solos, de modo que los intervalos de dosificación del paracetamol, la aspirina o el ibuprofeno no limiten la dosificación de opioides. Si se desea una terapia combinada, se puede agregar paracetamol, aspirina o ibuprofeno por separado y en forma simultánea aumentar la flexibilidad de la dosificación del agonista opioide.

‡ Los agonistas-antagonistas de los opiáceos no suelen ser utilizados para el dolor crónico y rara vez son analgésicos de elección en los ancianos.

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