Analgésicos opiáceos

Fármaco	Dosis en el adulto*	Dosis pediátrica†	Comentarios
Agonistas de los opiáceos con productos combinados‡ para el dolor moderado
Codeína	Oral: 30–60 mg cada 4-6 h según sea necesario.	—	Menos potente que la morfina
Hidrocodona	Oral: 5–10 mg cada 4–6 horas según sea necesario	—	Más potente que la codeína
Agonistas de los opiáceos para el dolor moderado a grave
Fentanilo	Transdérmico: 12 o 25 mcg/h cada 3 días Transmucoso: 100–200 mcg cada 2–4 h Intranasal: 100–200 mcg cada 2–4 h Parenteral: 25–100 mcg cada 30–60 min IV o como analgesia controlada por el paciente	Parenteral: 1–2 mcg/kg/dosis IV; puede repetirse en 2 a 4 horas según sea necesario	Puede desencadenar menos liberación de histamina y, por lo tanto, producir menos hipotensión que otros opiáceos Transdérmico: cuando se usa en pacientes con caquexia, puede provocar absorción y niveles en sangre erráticos La analgesia complementaria es necesaria al principio porque la analgesia pico no ocurre hasta 18–24 h después de la aplicación Los efectos adversos pueden tardar muchas horas en resolverse después de quitar el parche Formas transmucosas e intranasales de acción breve: utilizadas para el dolor reagudizado en adultos que no responden a la terapia con opioides y para la sedación consciente en los niños Fórmula IV: a veces se utiliza para la sedación durante un procedimiento
Hidromorfona	Liberación inmediata oral: 2–4 mg cada 4-6 h Liberación oral extendida: 8-32 mg cada 24 h Líquido oral: 2,5–10 mg cada 4–6 h Parenteral: 0,2–1 mg cada 4–6 h o como analgesia controlada por el paciente Rectal: 3 mg cada 6–8 h	—	Semivida corta Forma rectal: utilizada al acostarse
Levorfanol	Oral: 2 mg cada 6–8 h Parenteral: 1–2 mg IM o subcutáneo cada 6–8 horas; 1 mg IV cada 3–6 horas	—	Semivida larga
Meperidina	Oral: 50–300 mg cada 4 h Parenteral: 50–150 mg IV o IM cada 4 horas según sea necesario	—	No es el preferido porque su metabolito activo (normeperidina) produce disforia y excitación del sistema nervioso central (p. ej., mioclonía, temblores, convulsiones) y se acumula durante días después de iniciar la dosis, sobre todo en pacientes con insuficiencia rena Debido a estos riesgos, se desaconseja el uso de meperidina para el tratamiento del dolor y la meperidina ya no se usa en algunas prácticas
Metadona	Oral: 2,5–10 mg cada 8–12 h Parenteral: 2,5–10 mg IM o IV cada 8–12 horas	—	Utilizado para el tratamiento de la abstinencia de heroína, el tratamiento y mantenimiento a largo plazo del trastorno por uso de opioides y la analgesia para el dolor crónico Establecimiento de una dosis eficaz y segura para la analgesia complicada por su semivida larga (habitualmente, mucho más larga que la duración de la analgesia) Requiere monitorización cuidadosa durante varios días o más, después de aumentar la cantidad o la frecuencia de la dosis, porque puede ocurrir una toxicidad grave cuando la concentración plasmática se eleva hasta el estado de equilibrio Riesgo de prolongación del intervalo QT; se recomienda monitorización con ECG
Morfina	Liberación inmediata oral: 5–30 mg cada 4 h Liberación controlada oral: 15 mg cada 12 h Liberación sostenida oral: 30 mg cada 24 h Parenteral: 2–5 mg IV o IM cada 2–4 horas según sea necesario	> 6 meses y < 50 kg: Comprimido oral de liberación inmediata o solución oral: 0,2–0,5 mg/kg/dosis cada 3–4 horas según sea necesario (dosis máxima inicial habitual 15–20 mg/dosis) IV (preferido), subcutáneo, IM (IM no recomendado): 0,05 mg/kg/dosis cada 2–4 horas según sea necesario (dosis máxima inicial 1–2 mg/dosis) > 6 meses y ≥ 50 kg: Comprimios de liberación oral inmediata o solución oral: 15–20 mg cada 3–4 horas según sea necesario. Parenteral (IV, subcutánea o IM): 2–5 mg/dosis cada 2–4 horas según sea necesario	Estándar de comparación Desencadena liberación de histamina más a menudo que otros opiáceos, produce prurito
Oxicodona‡	Oral: 5–10 mg cada 6 h Liberación controlada oral: 10–20 mg cada 12 h	—	También en combinación con productos que contienen paracetamol o aspirina
Oximorfona	Oral: 5 mg cada 4 h Liberación controlada oral: 5–10 mg cada 12 h IM: 1–1,5 mg cada 4 h IV: 0,5 mg cada 4 h Rectal: 5 mg cada 4–6 h	—	Puede desencadenar menos liberación de histamina que otros opiáceos
Agonistas-antagonistas de opiáceos§
Buprenorfina	IV o IM: 0,3 mg cada 6 h Sublingual: 75 mcg una vez al día o, si se tolera, cada 12 horas durante ≥ 4 días, luego se aumenta a 150 mcg cada 12 horas Parche transdérmico: inicialmente 5 mcg/hora aplicados una vez por semana; puede ajustarse a 20 mcg/hora 1 vez a la semana	Se utiliza sólo en pacientes > 13 años (igual que la dosis del adulto)	Efectos psicotomiméticos (p. ej., delirio, sedación) menos sobresalientes que aquellos de otros agonistas-antagonistas, pero otros efectos similares Menor riesgo de depresión respiratoria con buprenorfina que con los analgésicos tradicionales (p. ej., morfina, fentanilo), pero no totalmente reversible con naloxona Mayor afinidad por los receptores mu que los analgésicos tradicionales Puede inducir abstinencia aguda si se agrega a la terapia con opioides a largo plazo El efecto analgésico de los analgésicos tradicionales posiblemente sea limitado cuando se agregan a la terapia a largo plazo con buprenorfina La buprenorfina sublingual y transdérmica se utiliza ocasionalmente para el dolor crónico Puede usarse como terapia agonista en el trastorno por uso de opioides pero requiere una licencia especial
Butorfanol	IV: en principio 1 mg, puede repetirse cada 3-4 horas según sea necesario; rango habitual: 0,52 mg cada 3-4 horas según sea necesario IM: en principio 2 mg, pueden repetirse cada 3–4 horas según sea necesario; rango habitual: 1–4 mg cada 3–4 horas según sea necesario. Nasal: en principio 1 mg (1 dosis en aerosol en una de las narinas); si no se logra un alivio adecuado, puede repetirse en 60-90 minutos; después de la segunda dosis, puede repetirse cada 3-4 horas según sea necesario	No se recomienda	—
Nalbufina	Parenteral: 10 mg IM, IV, subcutánea cada 3–6 h	No se recomienda	Efectos psicomiméticos menos prominentes que los de la pentazocina pero más prominentes que los de la morfina; 2,5–5 mg IV (dosis más baja) posiblemente útiles para el prurito inducido por opioides (puede repetirse la dosis una vez)
Pentazocina	Oral: 50–100 mg cada 3–4 h Parenteral: 30 mg IV, IM, cada 3–4 h (sin exceder de 360 mg/día)	No se recomienda	Utilidad limitada en los siguientes: Efecto techo para analgesia a dosis más altas Posibilidad de abstinencia de opioides en pacientes con dependencia física de agonistas opioides Riesgo de efectos psicomiméticos, especialmente en pacientes con dolor agudo que presentan intolerancia y que no manifiestan dependencia física Disponible en comprimidos combinados con naloxona, aspirina o paracetamol Puede provocar confusión y ansiedad, especialmente en los ancianos
Agonistas del receptor opiáceo mu/inhibidores de la recaptación de noradrenalina
Tapentadol	Fórmula oral de liberación inmediata: 50-100 mg cada 4 a 6 horas, una segunda dosis ≥ 1 hora más tarde (≤ 700 mg de dosis total el primer día); después del primer día, 50-100 mg cada 4-6 horas (≤ 600 mg de dosis diaria total) Fórmula oral de liberación prolongada: 50 mg cada 12 horas (dosis terapéutica habitual de 100-250 mg cada 12 horas; máximo 500 mg/día)	—	Se utiliza para tratar el dolor neuropático debido a diabetes, el dolor agudo moderado a intenso y el dolor crónico moderado a intenso Se informa que tienen menos efectos adversos frecuentes (p. ej., estreñimiento) que otros opioides,
Tramadol	Oral de liberación inmediata: 50-100 mg cada 4-6 horas; máximo 400 mg/día Fórmula oral de liberación prolongada: 100 mg 1 vez al día; aumento ≤ 100 mg/día cada 5 días a una dosis ≤ 300 mg de dosis diaria total	No se recomienda	Menor potencial de abuso que con otros opioides No es tan potente como otros analgésicos opioides
*Las dosis de inicio son para los pacientes vírgenes de opiáceos. Los pacientes con tolerancia a opiáceos o con dolor intenso pueden requerir dosis mayores.
†No todos los fármacos son apropiados para la analgesia en los niños.
‡Estos agonistas de los opiáceos pueden combinarse en un comprimido con paracetamol, aspirina o ibuprofeno. A menudo se usan solos, de modo que los intervalos de dosificación del paracetamol, la aspirina o el ibuprofeno no limiten la dosificación de opioides. Si se desea una terapia combinada, se puede agregar paracetamol, aspirina o ibuprofeno por separado y en forma simultánea aumentar la flexibilidad de la dosificación del agonista opioide.
§Los agonistas-antagonistas de los opiáceos no suelen ser utilizados para el dolor crónico y pocas veces son agentes de elección en los ancianos.

Fármaco

Dosis en el adulto*

Dosis pediátrica†

Comentarios

Agonistas de los opiáceos con productos combinados‡ para el dolor moderado

Codeína

Oral: 30–60 mg cada 4-6 h según sea necesario.

—

Menos potente que la morfina

Hidrocodona

Oral: 5–10 mg cada 4–6 horas según sea necesario

—

Más potente que la codeína

Agonistas de los opiáceos para el dolor moderado a grave

Fentanilo

Transdérmico: 12 o 25 mcg/h cada 3 días

Transmucoso: 100–200 mcg cada 2–4 h

Intranasal: 100–200 mcg cada 2–4 h

Parenteral: 25–100 mcg cada 30–60 min IV o como analgesia controlada por el paciente

Parenteral: 1–2 mcg/kg/dosis IV; puede repetirse en 2 a 4 horas según sea necesario

Puede desencadenar menos liberación de histamina y, por lo tanto, producir menos hipotensión que otros opiáceos

Transdérmico: cuando se usa en pacientes con caquexia, puede provocar absorción y niveles en sangre erráticos

La analgesia complementaria es necesaria al principio porque la analgesia pico no ocurre hasta 18–24 h después de la aplicación

Los efectos adversos pueden tardar muchas horas en resolverse después de quitar el parche

Formas transmucosas e intranasales de acción breve: utilizadas para el dolor reagudizado en adultos que no responden a la terapia con opioides y para la sedación consciente en los niños

Fórmula IV: a veces se utiliza para la sedación durante un procedimiento

Hidromorfona

Liberación inmediata oral: 2–4 mg cada 4-6 h

Liberación oral extendida: 8-32 mg cada 24 h

Líquido oral: 2,5–10 mg cada 4–6 h

Parenteral: 0,2–1 mg cada 4–6 h o como analgesia controlada por el paciente

Rectal: 3 mg cada 6–8 h

—

Semivida corta

Forma rectal: utilizada al acostarse

Levorfanol

Oral: 2 mg cada 6–8 h

Parenteral: 1–2 mg IM o subcutáneo cada 6–8 horas; 1 mg IV cada 3–6 horas

—

Semivida larga

Meperidina

Oral: 50–300 mg cada 4 h

Parenteral: 50–150 mg IV o IM cada 4 horas según sea necesario

—

No es el preferido porque su metabolito activo (normeperidina) produce disforia y excitación del sistema nervioso central (p. ej., mioclonía, temblores, convulsiones) y se acumula durante días después de iniciar la dosis, sobre todo en pacientes con insuficiencia rena

Debido a estos riesgos, se desaconseja el uso de meperidina para el tratamiento del dolor y la meperidina ya no se usa en algunas prácticas

Metadona

Oral: 2,5–10 mg cada 8–12 h

Parenteral: 2,5–10 mg IM o IV cada 8–12 horas

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Utilizado para el tratamiento de la abstinencia de heroína, el tratamiento y mantenimiento a largo plazo del trastorno por uso de opioides y la analgesia para el dolor crónico

Establecimiento de una dosis eficaz y segura para la analgesia complicada por su semivida larga (habitualmente, mucho más larga que la duración de la analgesia)

Requiere monitorización cuidadosa durante varios días o más, después de aumentar la cantidad o la frecuencia de la dosis, porque puede ocurrir una toxicidad grave cuando la concentración plasmática se eleva hasta el estado de equilibrio

Riesgo de prolongación del intervalo QT; se recomienda monitorización con ECG

Morfina

Liberación inmediata oral: 5–30 mg cada 4 h

Liberación controlada oral: 15 mg cada 12 h

Liberación sostenida oral: 30 mg cada 24 h

Parenteral: 2–5 mg IV o IM cada 2–4 horas según sea necesario

> 6 meses y < 50 kg:

Comprimido oral de liberación inmediata o solución oral: 0,2–0,5 mg/kg/dosis cada 3–4 horas según sea necesario (dosis máxima inicial habitual 15–20 mg/dosis)
IV (preferido), subcutáneo, IM (IM no recomendado): 0,05 mg/kg/dosis cada 2–4 horas según sea necesario (dosis máxima inicial 1–2 mg/dosis)

> 6 meses y ≥ 50 kg:

Comprimios de liberación oral inmediata o solución oral: 15–20 mg cada 3–4 horas según sea necesario.
Parenteral (IV, subcutánea o IM): 2–5 mg/dosis cada 2–4 horas según sea necesario

Estándar de comparación

Desencadena liberación de histamina más a menudo que otros opiáceos, produce prurito

Oxicodona‡

Oral: 5–10 mg cada 6 h

Liberación controlada oral: 10–20 mg cada 12 h

—

También en combinación con productos que contienen paracetamol o aspirina

Oximorfona

Oral: 5 mg cada 4 h

Liberación controlada oral: 5–10 mg cada 12 h

IM: 1–1,5 mg cada 4 h

IV: 0,5 mg cada 4 h

Rectal: 5 mg cada 4–6 h

—

Puede desencadenar menos liberación de histamina que otros opiáceos

Agonistas-antagonistas de opiáceos§

Buprenorfina

IV o IM: 0,3 mg cada 6 h

Sublingual: 75 mcg una vez al día o, si se tolera, cada 12 horas durante ≥ 4 días, luego se aumenta a 150 mcg cada 12 horas

Parche transdérmico: inicialmente 5 mcg/hora aplicados una vez por semana; puede ajustarse a 20 mcg/hora 1 vez a la semana

Se utiliza sólo en pacientes > 13 años (igual que la dosis del adulto)

Efectos psicotomiméticos (p. ej., delirio, sedación) menos sobresalientes que aquellos de otros agonistas-antagonistas, pero otros efectos similares

Menor riesgo de depresión respiratoria con buprenorfina que con los analgésicos tradicionales (p. ej., morfina, fentanilo), pero no totalmente reversible con naloxona

Mayor afinidad por los receptores mu que los analgésicos tradicionales

Puede inducir abstinencia aguda si se agrega a la terapia con opioides a largo plazo

El efecto analgésico de los analgésicos tradicionales posiblemente sea limitado cuando se agregan a la terapia a largo plazo con buprenorfina

La buprenorfina sublingual y transdérmica se utiliza ocasionalmente para el dolor crónico

Puede usarse como terapia agonista en el trastorno por uso de opioides pero requiere una licencia especial

Butorfanol

IV: en principio 1 mg, puede repetirse cada 3-4 horas según sea necesario; rango habitual: 0,52 mg cada 3-4 horas según sea necesario

IM: en principio 2 mg, pueden repetirse cada 3–4 horas según sea necesario; rango habitual: 1–4 mg cada 3–4 horas según sea necesario.

Nasal: en principio 1 mg (1 dosis en aerosol en una de las narinas); si no se logra un alivio adecuado, puede repetirse en 60-90 minutos; después de la segunda dosis, puede repetirse cada 3-4 horas según sea necesario

No se recomienda

—

Nalbufina

Parenteral: 10 mg IM, IV, subcutánea cada 3–6 h

No se recomienda

Efectos psicomiméticos menos prominentes que los de la pentazocina pero más prominentes que los de la morfina; 2,5–5 mg IV (dosis más baja) posiblemente útiles para el prurito inducido por opioides (puede repetirse la dosis una vez)

Pentazocina

Oral: 50–100 mg cada 3–4 h

Parenteral: 30 mg IV, IM, cada 3–4 h (sin exceder de 360 mg/día)

No se recomienda

Utilidad limitada en los siguientes:

Efecto techo para analgesia a dosis más altas
Posibilidad de abstinencia de opioides en pacientes con dependencia física de agonistas opioides
Riesgo de efectos psicomiméticos, especialmente en pacientes con dolor agudo que presentan intolerancia y que no manifiestan dependencia física

Disponible en comprimidos combinados con naloxona, aspirina o paracetamol

Puede provocar confusión y ansiedad, especialmente en los ancianos

Agonistas del receptor opiáceo mu/inhibidores de la recaptación de noradrenalina

Tapentadol

Fórmula oral de liberación inmediata: 50-100 mg cada 4 a 6 horas, una segunda dosis ≥ 1 hora más tarde (≤ 700 mg de dosis total el primer día); después del primer día, 50-100 mg cada 4-6 horas (≤ 600 mg de dosis diaria total)

Fórmula oral de liberación prolongada: 50 mg cada 12 horas (dosis terapéutica habitual de 100-250 mg cada 12 horas; máximo 500 mg/día)

—

Se utiliza para tratar el dolor neuropático debido a diabetes, el dolor agudo moderado a intenso y el dolor crónico moderado a intenso

Se informa que tienen menos efectos adversos frecuentes (p. ej., estreñimiento) que otros opioides,

Tramadol

Oral de liberación inmediata: 50-100 mg cada 4-6 horas; máximo 400 mg/día

Fórmula oral de liberación prolongada: 100 mg 1 vez al día; aumento ≤ 100 mg/día cada 5 días a una dosis ≤ 300 mg de dosis diaria total

No se recomienda

Menor potencial de abuso que con otros opioides

No es tan potente como otros analgésicos opioides

*Las dosis de inicio son para los pacientes vírgenes de opiáceos. Los pacientes con tolerancia a opiáceos o con dolor intenso pueden requerir dosis mayores.

†No todos los fármacos son apropiados para la analgesia en los niños.

‡Estos agonistas de los opiáceos pueden combinarse en un comprimido con paracetamol, aspirina o ibuprofeno. A menudo se usan solos, de modo que los intervalos de dosificación del paracetamol, la aspirina o el ibuprofeno no limiten la dosificación de opioides. Si se desea una terapia combinada, se puede agregar paracetamol, aspirina o ibuprofeno por separado y en forma simultánea aumentar la flexibilidad de la dosificación del agonista opioide.

§Los agonistas-antagonistas de los opiáceos no suelen ser utilizados para el dolor crónico y pocas veces son agentes de elección en los ancianos.

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