Médicaments contre les douleurs neuropathiques

Classe/Médicament	Dose*	Commentaires
Antiépileptiques†
Carbamazépine	200–400 mg 2 fois/jour	Surveiller la NFS et la fonction hépatique pendant le traitement Peut diminuer l'efficacité des contraceptifs oraux Traitement de première intention de la névralgie du trijumeau
Gabapentine	300–1200 mg 3 fois/jour	Dose initiale habituelle 300 mg 1 fois/jour Objectif posologique: 600-1200 mg 3 fois/jour Ajuster la dose en cas d'insuffisance rénale
Oxcarbazépine	600–1200 mg 2 fois/jour	Dose initiale habituelle 300 mg 1 fois/jour Considéré aussi efficace que la carbamazépine dans la névralgie du trijumeau et utile dans les autres douleurs neuropathiques paroxystiques Peut causer une hyponatrémie ou une diminution de l'efficacité des contraceptifs oraux Contrairement à la carbamazépine, aucune surveillance de la NFS ou de la fonction hépatique n'est nécessaire
Phénylhydantoïne	300 mg 1 fois/jour	Données limitées; médicament de 2e ligne
Prégabaline	150–300 mg 2 fois/jour Dose initiale habituellement 75 mg 2 fois/jour, augmentée de la même dose chaque semaine si nécessaire jusqu'à un maximum de 300 mg par voie orale 2 fois/jour	Mécanisme similaire à la gabapentine mais pharmacocinétique plus stable Ajuster la dose en cas d'insuffisance rénale
Valproate	250–500 mg 2 fois/jour	Données limitées, mais peut être d'une aide appréciable dans le traitement des migraines
Antidépresseurs
Amitriptyline	10 à 25 mg au coucher (dose initiale), augmentée chaque semaine de la même dose jusqu'à un maximum de 150 mg au coucher	Objectif posologique: environ 100 mg/jour (le dosage destiné à traiter les douleurs ne sera probablement pas suffisant pour soulager la dépression ou l'anxiété) Non recommandée chez les personnes âgées ou en cas de troubles cardiaques du fait de ses effets anticholinergiques Possibilité d'augmenter la dose à 150 mg ou parfois plus
Desipramine ou nortriptyline	10 à 25 mg au coucher (dose initiale), augmentée chaque semaine de la même dose jusqu'à 150 mg au maximum	Mieux toléré que l'amitriptyline; profil d'effets indésirables meilleur dans le cas de la désipramine que dans le cas de la nortriptyline Objectif posologique: environ 100 mg/jour (le dosage destiné à traiter les douleurs ne sera probablement pas suffisant pour soulager la dépression ou l'anxiété) Non recommandée chez les personnes âgées ou en cas de troubles cardiaques du fait de ses effets anticholinergiques Possibilité d'augmenter la dose à 150 mg ou parfois plus
Duloxétine	20–60 mg 1 fois/jour (dose initiale) Commencer avec 20-30 mg 1 fois/jour et augmenter chaque semaine à la même posologie jusqu'à atteindre l'objectif de 60 mg/jour; dans certains cas, augmenter à 60 mg 2 fois/jour (surtout chez les patients présentant une dépression ou une anxiété concomitante)	Mieux tolérée que les antidépresseurs tricycliques Objectif posologique pour la douleur (60 mg/jour) généralement suffisant pour traiter une dépression ou une anxiété concomitante
Milnacipran	12,5 mg 1 fois/jour le jour 1, puis augmenté à 12,5 mg 2 fois/jour les jours 2 et 3, augmenté à 25 mg 2 fois/jour les jours 4 à 7, puis 25 mg jusqu'à 4 fois/jour, sans dépasser 200 mg/jour	Efficace dans la fibromyalgie; non utilisé pour les états de douleur neuropathique
Venlafaxine	À libération prolongée (le plus facile à utiliser): 37,5–75 mg 1 fois/jour, augmenté à une dose cible de 150–225 mg 1 fois/jour	Plus d'inhibition de la recapture de la noradrénaline à des doses plus élevées (≥ 150 mg/jour); doses plus faibles inefficaces dans la douleur neuropathique Mécanisme d'action similaire à celui de la duloxétine Efficace contre la douleur, la dépression et l'anxiété à cette dose
Agonistes centraux alpha-2-adrénergiques
Clonidine	0,1 mg 1 fois/jour	Peut également être utilisée par voie transdermique ou intrathécale
Tizanidine	2 mg toutes les 6-8 heures (maximum 3 doses par jour), augmentées de 2–4 mg tous les 1–4 jours selon les besoins (maximum: 36 mg/jour)	Moins susceptible de provoquer une hypotension que la clonidine
Corticostéroïdes
Dexaméthasone	0,5–4 mg 4 fois/jour	Utilisée uniquement contre les douleurs ayant une composante inflammatoire
Prednisone	5–60 mg 1 fois/jour	Utilisée uniquement contre les douleurs ayant une composante inflammatoire
Antagonistes des récepteurs NMDA
Mémantine	10–30 mg 1 fois/jour	Preuve d'efficacité limitée
Dextrométhorphane	30–120 mg 4 fois/jour	Peut avoir un rôle dans le traitement de la douleur neuropathique chez les patients qui ont développé une tolérance ou un seuil de douleur abaissé en raison d'une sensibilisation centrale Chez > 90% des sujets blancs, métabolisme rapide par le cytochrome hépatique P-450 2D6, réduisant l'effet thérapeutique Métabolisme du dextrométhorphane bloqué par la quinidine Association dextrométhorphane/quinidine disponible pour l'affect pseudobulbaire chez les patients atteints de sclérose latérale amyotrophique
Bloqueurs des canaux du sodium oraux
Mexilétine	150 mg 1 fois/jour à 300 mg toutes les 8 heures	Utilisée contre les douleurs neuropathiques Chez les patients qui présentent une cardiopathie, un bilan cardiaque est recommandé avant le début du traitement
Topique
Capsaïcine 0,025–0,075% (p. ex., crème, lotion)	Appliquer 3 fois/jour	A prouvé son efficacité dans les douleurs neuropathiques et l'arthrose
Crème patch à 8%	Jusqu'à 4 à la fois†	Provoque une grave réaction cutanée semblable à un coup de soleil; les opiacés par voie orale sont souvent nécessaires jusqu'à 1 semaine après l'application de capsaïcine à 8% pour gérer l'aggravation de la douleur cutanée Soulagement significatif de la douleur pendant 3 mois après une seule application
EMLA	Appliquer 3 fois/jour, sous pansement occlusif si possible	Habituellement utilisé à l'essai, en cas d'inefficacité du patch de lidocaïne; coûteux
Lidocaïne 5%	Chaque jour	Disponible en patch
Autres
Baclofène	Initialement 5–10 mg 3 fois/jour; titré à 60–120 mg en 3 doses fractionnées	Peut agir par l'intermédiaire du récepteur GABA-B Utile pour la névralgie du trijumeau; utilisée dans les autres types de douleur neuropathique
Pamidronate (injection)	60–90 mg/month IV	Efficace dans le syndrome douloureux régional complexe
*Le mode d'administration est oral sauf indication contraire.
† La lidocaïne topique à 4–5% appliquée 1 heure avant l'application de capsaïcine peut limiter l'irritation.
EMLA = mélange eutectique d'anesthésiques locaux; GABA = acide gamma-aminobutyrique; NMDA = N-méthyl-d-aspartate.

Classe/Médicament

Dose*

Commentaires

Antiépileptiques†

Carbamazépine

200–400 mg 2 fois/jour

Surveiller la NFS et la fonction hépatique pendant le traitement

Peut diminuer l'efficacité des contraceptifs oraux

Traitement de première intention de la névralgie du trijumeau

Gabapentine

300–1200 mg 3 fois/jour

Dose initiale habituelle 300 mg 1 fois/jour

Objectif posologique: 600-1200 mg 3 fois/jour

Ajuster la dose en cas d'insuffisance rénale

Oxcarbazépine

600–1200 mg 2 fois/jour

Dose initiale habituelle 300 mg 1 fois/jour

Considéré aussi efficace que la carbamazépine dans la névralgie du trijumeau et utile dans les autres douleurs neuropathiques paroxystiques

Peut causer une hyponatrémie ou une diminution de l'efficacité des contraceptifs oraux

Contrairement à la carbamazépine, aucune surveillance de la NFS ou de la fonction hépatique n'est nécessaire

Phénylhydantoïne

300 mg 1 fois/jour

Données limitées; médicament de 2e ligne

Prégabaline

150–300 mg 2 fois/jour

Dose initiale habituellement 75 mg 2 fois/jour, augmentée de la même dose chaque semaine si nécessaire jusqu'à un maximum de 300 mg par voie orale 2 fois/jour

Mécanisme similaire à la gabapentine mais pharmacocinétique plus stable

Ajuster la dose en cas d'insuffisance rénale

Valproate

250–500 mg 2 fois/jour

Données limitées, mais peut être d'une aide appréciable dans le traitement des migraines

Antidépresseurs

Amitriptyline

10 à 25 mg au coucher (dose initiale), augmentée chaque semaine de la même dose jusqu'à un maximum de 150 mg au coucher

Objectif posologique: environ 100 mg/jour (le dosage destiné à traiter les douleurs ne sera probablement pas suffisant pour soulager la dépression ou l'anxiété)

Non recommandée chez les personnes âgées ou en cas de troubles cardiaques du fait de ses effets anticholinergiques

Possibilité d'augmenter la dose à 150 mg ou parfois plus

Desipramine ou nortriptyline

10 à 25 mg au coucher (dose initiale), augmentée chaque semaine de la même dose jusqu'à 150 mg au maximum

Mieux toléré que l'amitriptyline; profil d'effets indésirables meilleur dans le cas de la désipramine que dans le cas de la nortriptyline

Objectif posologique: environ 100 mg/jour (le dosage destiné à traiter les douleurs ne sera probablement pas suffisant pour soulager la dépression ou l'anxiété)

Non recommandée chez les personnes âgées ou en cas de troubles cardiaques du fait de ses effets anticholinergiques

Possibilité d'augmenter la dose à 150 mg ou parfois plus

Duloxétine

20–60 mg 1 fois/jour (dose initiale)

Commencer avec 20-30 mg 1 fois/jour et augmenter chaque semaine à la même posologie jusqu'à atteindre l'objectif de 60 mg/jour; dans certains cas, augmenter à 60 mg 2 fois/jour (surtout chez les patients présentant une dépression ou une anxiété concomitante)

Mieux tolérée que les antidépresseurs tricycliques

Objectif posologique pour la douleur (60 mg/jour) généralement suffisant pour traiter une dépression ou une anxiété concomitante

Milnacipran

12,5 mg 1 fois/jour le jour 1, puis augmenté à 12,5 mg 2 fois/jour les jours 2 et 3, augmenté à 25 mg 2 fois/jour les jours 4 à 7, puis 25 mg jusqu'à 4 fois/jour, sans dépasser 200 mg/jour

Efficace dans la fibromyalgie; non utilisé pour les états de douleur neuropathique

Venlafaxine

À libération prolongée (le plus facile à utiliser): 37,5–75 mg 1 fois/jour, augmenté à une dose cible de 150–225 mg 1 fois/jour

Plus d'inhibition de la recapture de la noradrénaline à des doses plus élevées (≥ 150 mg/jour); doses plus faibles inefficaces dans la douleur neuropathique

Mécanisme d'action similaire à celui de la duloxétine

Efficace contre la douleur, la dépression et l'anxiété à cette dose

Agonistes centraux alpha-2-adrénergiques

Clonidine

0,1 mg 1 fois/jour

Peut également être utilisée par voie transdermique ou intrathécale

Tizanidine

2 mg toutes les 6-8 heures (maximum 3 doses par jour), augmentées de 2–4 mg tous les 1–4 jours selon les besoins (maximum: 36 mg/jour)

Moins susceptible de provoquer une hypotension que la clonidine

Corticostéroïdes

Dexaméthasone

0,5–4 mg 4 fois/jour

Utilisée uniquement contre les douleurs ayant une composante inflammatoire

Prednisone

5–60 mg 1 fois/jour

Utilisée uniquement contre les douleurs ayant une composante inflammatoire

Antagonistes des récepteurs NMDA

Mémantine

10–30 mg 1 fois/jour

Preuve d'efficacité limitée

Dextrométhorphane

30–120 mg 4 fois/jour

Peut avoir un rôle dans le traitement de la douleur neuropathique chez les patients qui ont développé une tolérance ou un seuil de douleur abaissé en raison d'une sensibilisation centrale

Chez > 90% des sujets blancs, métabolisme rapide par le cytochrome hépatique P-450 2D6, réduisant l'effet thérapeutique

Métabolisme du dextrométhorphane bloqué par la quinidine

Association dextrométhorphane/quinidine disponible pour l'affect pseudobulbaire chez les patients atteints de sclérose latérale amyotrophique

Bloqueurs des canaux du sodium oraux

Mexilétine

150 mg 1 fois/jour à 300 mg toutes les 8 heures

Utilisée contre les douleurs neuropathiques

Chez les patients qui présentent une cardiopathie, un bilan cardiaque est recommandé avant le début du traitement

Topique

Capsaïcine 0,025–0,075% (p. ex., crème, lotion)

Appliquer 3 fois/jour

A prouvé son efficacité dans les douleurs neuropathiques et l'arthrose

Crème patch à 8%

Jusqu'à 4 à la fois†

Provoque une grave réaction cutanée semblable à un coup de soleil; les opiacés par voie orale sont souvent nécessaires jusqu'à 1 semaine après l'application de capsaïcine à 8% pour gérer l'aggravation de la douleur cutanée

Soulagement significatif de la douleur pendant 3 mois après une seule application

EMLA

Appliquer 3 fois/jour, sous pansement occlusif si possible

Habituellement utilisé à l'essai, en cas d'inefficacité du patch de lidocaïne; coûteux

Lidocaïne 5%

Chaque jour

Disponible en patch

Autres

Baclofène

Initialement 5–10 mg 3 fois/jour; titré à 60–120 mg en 3 doses fractionnées

Peut agir par l'intermédiaire du récepteur GABA-B

Utile pour la névralgie du trijumeau; utilisée dans les autres types de douleur neuropathique

Pamidronate (injection)

60–90 mg/month IV

Efficace dans le syndrome douloureux régional complexe

*Le mode d'administration est oral sauf indication contraire.

† La lidocaïne topique à 4–5% appliquée 1 heure avant l'application de capsaïcine peut limiter l'irritation.

EMLA = mélange eutectique d'anesthésiques locaux; GABA = acide gamma-aminobutyrique; NMDA = N-méthyl-d-aspartate.

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