Antalgiques opiacés
Médicaments* | Voie d'administration | Commentaires* |
|---|---|---|
Agonistes opioïdes en produits combinés† pour douleur modérée | ||
Codéine | Oral | Moins puissant que la morphine Métabolisé en morphine par le CYP2D6 et en raison de sa variabilité pharmacogénomique, non recommandé chez les enfants et les femmes qui allaitent. Se trouve dans les produits combinés avec le paracétamol, l'aspirine, l'ibuprofène, la guaifénésine, la prométhazine et autres et utilisé pour la suppression de la toux. |
Hydrocodone | Oral | Plus puissant que la codéine Se trouve en combinaison avec le paracétamol, l'ibuprofène et d'autres médicaments. |
Opiacés agonistes pour la douleur modérée à sévère | ||
Fentanyl | Transdermique, transmuqueux, intranasal, IV | Peut libérer moins d'histamine et peut donc provoquer moins d'hypotension que d'autres opiacés Transdermique: lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints cachectiques, il peut entraîner une absorption irrégulière et des taux sanguins erratiques Une supplémentation analgésique est initialement nécessaire car le pic d'analgésie ne survient pas avant 18 à 24 heures après l'application Plusieurs heures peuvent être nécessaires pour que les effets indésirables disparaissent après le retrait du patch Formes transmuqueuses et intranasales à courte durée d'action: utilisées dans les accès douloureux paroxystiques chez l'adulte tolérant aux opiacés et pour une sédation consciente chez l'enfant La forme IV: parfois utilisée pour la sédation procédurale |
Hydromorphone | Oral, IV, IM, sous-cutané, rectal | Courte demi-vie Forme rectale: utilisée au coucher |
Lévorphanol | Oral, IV, IM | Longue demi-vie |
Mépéridine | Oral, IV, IM | Son utilisation n'est pas recommandée du fait de son métabolite actif (normépéridine) qui provoque une dysphorie et une excitation du système nerveux central (p. ex., des myoclonies, des tremblements, des convulsions) qui s'accumule pendant plusieurs jours après le début du traitement, en particulier en cas d'insuffisance rénale En raison de ces risques, l'utilisation de la mépéridine dans le traitement de la douleur est déconseillée et la mépéridine n'est plus utilisée dans certaines pratiques Possède des propriétés anticholinergiques qui peuvent provoquer une tachycardie ainsi qu'une dilatation pupillaire |
Méthadone | Oral, IV, IM | Utilisée pour le sevrage en héroïne, le traitement d'entretien à long terme du trouble de consommation d'opiacés et l'analgésie pour la douleur chronique L'obtention d'une dose efficace et non dangereuse pour l'analgésie est gênée par une longue demi-vie (habituellement plus longue que la durée de l'analgésie) Nécessite une surveillance étroite pendant quelques jours ou plus après l'augmentation de la quantité ou de la fréquence de la dose car une toxicité grave peut être observée lorsque le taux plasmatique monte jusqu'à l'état stationnaire Risque d'allongement de l'intervalle QT; surveillance ECG recommandée |
Morphine | Oral, IV, IM | Standard de comparaison Déclenche la libération d'histamine plus souvent que les autres opioïdes, peut provoquer un prurit; tous les opioïdes peuvent provoquer un prurit par une action agoniste opioïde directe indépendante de la libération d'histamine Peut provoquer une dépression respiratoire, une sédation et une excitation du système nerveux central (p. ex., myoclonies) en cas d'insuffisance rénale en raison de l'accumulation de ses métabolites actifs (morphine-6-glucuronide et morphine-3-glucuronide) |
Oxycodone† | Oral | Également en association avec du paracétamol ou de l'aspirine |
Oxymorphone | Oral, IV, IM, rectal | Peuvent libérer moins d'histamine que d'autres opiacés |
Opioïdes agonistes-antagonistes‡ | ||
Buprénorphine | IV, IM, sublingual, timbre transdermique | Risque plus faible d'effets psychotomimétiques (p. ex., confusion mentale, sédation) comparé à d'autres agonistes-antagonistes, mais autres effets secondaires semblables Affinité plus élevée pour les récepteurs mu que la plupart des autres opioïdes, mais affinité pour les récepteurs mu similaire à celle de l'hydromorphone et du sufentanil. Nécessite une posologie plus élevée de naloxone pour l'antagonisation et peut ne pas être entièrement réversible. Peut induire un sevrage aigu s'il est administré à des patients sous traitement par agoniste complet. L'effet analgésique des autres opioïdes peut être limité lorsqu'ils sont ajoutés au traitement à long terme par la buprénorphine La buprénorphine sublinguale, buccale et transdermique utilisée occasionnellement pour la douleur chronique (voie intradermique disponible pour le trouble lié à l'utilisation d'opioïdes). Peut être utilisé comme thérapie de remplacement des opioïdes dans le trouble lié à l'utilisation d'opioïdes |
Butorphanol | IV, IM, intranasal | — |
Nalbuphine | IM, IV, sous-cutané | Effets psychodysleptiques moins marqués que ceux de la pentazocine mais plus importants que ceux de la morphine; une dose plus faible (p. ex., 2,5 à 5 mg IV) éventuellement utile contre le prurit induit par les opioïdes |
Pentazocine | Oral, IV, IM | Intérêt limité par ce qui suit:
Disponible en comprimés associés à la naloxone, à l'aspirine ou au paracétamol Peut provoquer une confusion et de l'anxiété, en particulier chez les personnes âgées |
Agonistes Mu opiacés/inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline | ||
Tapentadol | Oral | Utilisé pour traiter la douleur neuropathique due au diabète, la douleur aiguë modérée à sévère et la douleur chronique modérée à sévère Il a été rapporté qu'il avait des effets indésirables moins fréquents (p. ex., constipation) que d'autres opioïdes. Inhibition très faible de la recapture de la sérotonine |
Tramadol | Oral | Moins de risque d'abus qu'avec d'autres opiacés Pas aussi puissant que les autres antalgiques opiacés Inhibe la recapture de la sérotonine et peut provoquer un syndrome sérotoninergique en combinaison avec d'autres médicaments |
* Tous les médicaments ne sont pas appropriés pour l'analgésie chez les enfants (p. ex., tramadol, codéine, buprénorphine, butorphanol, nalbuphine, pentazocine). | ||
†Ces opioïdes agonistes peuvent être associés dans une pilule unique avec le paracétamol, l'aspirine ou l'ibuprofène. Ils sont souvent utilisés seuls afin que les limites de dose du paracétamol, de l'aspirine ou de l'ibuprofène ne limitent pas la posologie des opiacés. Si un traitement d'association est souhaité, du paracétamol, de l'aspirine ou de l'ibuprofène peuvent être ajoutés séparément tout en optimisant la flexibilité des doses de l'agoniste des opiacés. | ||
‡ Les opioïdes agonistes-antagonistes ne sont généralement pas utilisés pour la douleur chronique et sont rarement des analgésiques de choix chez les patients âgés. | ||