Antalgiques opiacés

Médicament	Posologie chez l'adulte*	Dose pédiatrique†	Commentaires
Opiacés agonistes en association‡ pour les douleurs modérées
Codéine	Oral: 30–60 mg toutes les 4–6 heures selon les besoins	—	Moins puissant que la morphine
Hydrocodone	Oral: 5–10 mg toutes les 4–6 heures selon les besoins	—	Plus puissant que la codéine
Opiacés agonistes pour la douleur modérée à sévère
Fentanyl	Transdermique: 12 ou 25 mcg/h tous les 3 jours Transmuqueux: 100–200 mcg toutes les 2–4 heures Intranasal: 100–200 mcg toutes les 2–4 heures Parentéral: 25–100 mcg toutes les 30–60 min IV ou en analgésie contrôlée par le patient	Parentéral: 1–2 mcg/kg/dose IV; peut être répété après 2–4 heures selon les besoins	Peut libérer moins d'histamine et peut donc provoquer moins d'hypotension que d'autres opiacés Transdermique: lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints cachectiques, il peut entraîner une absorption irrégulière et des taux sanguins erratiques Une supplémentation analgésique est initialement nécessaire car le pic d'analgésie ne survient pas avant 18 à 24 heures après l'application Plusieurs heures peuvent être nécessaires pour que les effets indésirables disparaissent après le retrait du patch Formes transmuqueuses et intranasales à courte durée d'action: utilisées dans les accès douloureux paroxystiques chez l'adulte tolérant aux opiacés et pour une sédation consciente chez l'enfant La forme IV: parfois utilisée pour la sédation procédurale
Hydromorphone	À libération immédiate orale: 2–4 mg toutes les 4–6 heures À libération prolongée par voie orale: 8–32 mg toutes les 24 heures Liquide oral: 2,5–10 mg toutes les 4–6 heures Parentérale: 0,2–1 mg toutes les 4–6 heures ou en analgésie contrôlée par le patient Rectal: 3 mg toutes les 6–8 heures	—	Courte demi-vie Forme rectale: utilisée au coucher
Lévorphanol	Oral: 2 mg toutes les 6–8 heures Parentéral: 1–2 mg IM ou par voie sous-cutanée toutes les 6–8 heures; 1 mg IV toutes les 3–6 heures	—	Longue demi-vie
Mépéridine	Oral: 50–300 mg toutes les 4 heures Parentérale: 50–150 mg IV ou IM toutes les 4 heures selon les besoins	—	Son utilisation n'est pas recommandée du fait de son métabolite actif (normépéridine) qui provoque une dysphorie et une excitation du système nerveux central (p. ex., des myoclonies, des tremblements, des convulsions) qui s'accumule pendant plusieurs jours après le début du traitement, en particulier en cas d'insuffisance rénale En raison de ces risques, l'utilisation de la mépéridine dans le traitement de la douleur est déconseillée et la mépéridine n'est plus utilisée dans certaines pratiques
Méthadone	Orale: 2,5–10 mg toutes les 8–12 heures Parentérale: 2,5–10 mg IM ou IV toutes les 8–12 heures	—	Utilisée pour le sevrage en héroïne, le traitement d'entretien à long terme du trouble de consommation d'opiacés et l'analgésie pour la douleur chronique L'obtention d'une dose efficace et non dangereuse pour l'analgésie est gênée par une longue demi-vie (habituellement plus longue que la durée de l'analgésie) Nécessite une surveillance étroite pendant quelques jours ou plus après l'augmentation de la quantité ou de la fréquence de la dose car une toxicité grave peut être observée lorsque le taux plasmatique monte jusqu'à l'état stationnaire Risque d'allongement de l'intervalle QT; surveillance ECG recommandée
Morphine	À libération immédiate orale: 5–30 mg toutes les 4 heures À libération contrôlée orale: 15 mg toutes les 12 h À libération prolongée orale: 30 mg toutes les 24 heures Parentérale: 2–5 mg IV ou IM toutes les 2–4 heures selon les besoins	> 6 mois et < 50 kg: Comprimé ou solution orale à libération immédiate: 0,2–0,5 mg/kg/dose toutes les 3–4 heures selon les besoins (dose maximale initiale habituelle 15–20 mg/dose) IV (préférée), sous-cutanée, IM (IM non recommandée): 0,05 mg/kg/dose toutes les 2–4 heures selon les besoins (dose maximale initiale 1–2 mg/dose) > 6 mois et ≥ 50 kg: Comprimés oraux à libération immédiate ou solution buvable: 15–20 mg toutes les 3–4 heures selon les besoins. Parentérale (IV, sous-cutanée ou IM): 2–5 mg/dose toutes les 2–4 heures selon les besoins	Standard de comparaison Déclenche la libération d'histamine plus souvent que d'autres opiacés, provoquant ainsi un prurit
Oxycodone‡	Orale: 5–10 mg toutes les 6 heures À libération contrôlée orale: 10–20 mg toutes les 12 h	—	Également en association avec du paracétamol ou de l'aspirine
Oxymorphone	Orale: 5 mg toutes les 4 heures À libération contrôlée orale: 5–10 mg toutes les 12 h IM: 1–1,5 mg toutes les 4 heures IV: 0,5 mg toutes les 4 heures Rectal: 5 mg toutes les 4–6 heures	—	Peuvent libérer moins d'histamine que d'autres opiacés
Opiacés agonistes-antagonistes§
Buprénorphine	IV ou IM: 0,3 mg toutes les 6 heures Sublinguale: 75 mcg 1 fois/jour ou, si tolérée, toutes les 12 heures pendant ≥ 4 jours, puis augmentée à 150 mcg toutes les 12 heures Patch transdermique: initialement 5 mcg/heure appliqué 1 fois/semaine; peut être titré à 20 mcg/heure 1 fois/semaine	À n'utiliser que chez les patients de > 13 ans (même posologie que chez l'adulte)	Effets psychodysleptiques (p. ex., confusion mentale, sédation) moins évidents qu'avec d'autres agonistes-antagonistes, mais autres effets semblables Risque de dépression respiratoire plus faible avec la buprénorphine qu'avec les antalgiques traditionnels (p. ex., morphine, fentanyl) mais pas complètement réversible avec la naloxone Plus grande affinité pour les récepteurs mu que les antalgiques traditionnels Peut induire un sevrage aigu s'il est ajouté au traitement opiacé à long terme L'effet analgésique des antalgiques traditionnels peut être limité lorsqu'ils sont ajoutés au traitement à long terme par la buprénorphine La buprénorphine sublinguale et transdermique utilisée occasionnellement contre la douleur chronique Peut être utilisé comme traitement agoniste dans le trouble de la consommation d'opiacés mais nécessite une autorisation spéciale
Butorphanol	IV: initialement 1 mg, peut être répétée toutes les 3–4 heures selon les besoins; gamme habituelle: 0,52 mg toutes les 3–4 heures selon les besoins IM: initialement 2 mg, peut être répétée toutes les 3–4 heures selon les besoins; doses habituelles: 1–4 mg toutes les 3–4 heures selon les besoins. Nasale: initialement 1 mg (1 pulvérisation dans une narine); si un soulagement adéquat n'est pas obtenu, elle peut être répétée dans les 60–90 minutes; après la deuxième dose, peut être répétée toutes les 3–4 heures selon les besoins	Non recommandé	—
Nalbuphine	Parentéral: 10 mg IM, IV, sous-cutané toutes les 3–6 heures	Non recommandé	Effets psychodysleptiques moins marqués que ceux de la pentazocine mais plus importants que ceux de la morphine; 2,5 à 5 mg IV (dose inférieure) éventuellement utile contre le prurit induit par les opiacés (on peut répéter la dose une fois)
Pentazocine	Orale: 50–100 mg toutes les 3–4 heures Parentéral: 30 mg IV, IM, toutes les 3–4 heures (sans dépasser 360 mg/jour)	Non recommandé	Intérêt limité par ce qui suit: Effet de plafond pour l'analgésie à des doses plus élevées Potentiel de sevrage des opiacés chez les patients physiquement dépendants aux agonistes des opiacés Risque d'effets psychotomimétiques, en particulier chez les patients souffrant de douleur aiguë non tolérants, non physiquement dépendants Disponible en comprimés associés à la naloxone, à l'aspirine ou au paracétamol Peut provoquer une confusion et de l'anxiété, en particulier chez les personnes âgées
Agonistes Mu opiacés/inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline
Tapentadol	À libération immédiate par voie orale: 50–100 mg toutes les 4 à 6 heures, une 2e dose ≥ 1 heure plus tard (≤ 700 mg de dose totale le 1er jour); après le 1er jour, 50–100 mg toutes les 4–6 heures (≤ 600 mg de dose quotidienne totale) Oral à libération prolongée: 50 mg toutes les 12 heures (dose thérapeutique habituelle de 100-250 mg toutes les 12 h; maximum 500 mg/jour)	—	Utilisé pour traiter la douleur neuropathique due au diabète, la douleur aiguë modérée à sévère et la douleur chronique modérée à sévère Il a été rapporté qu'il avait moins d'effets indésirables fréquents (p. ex., constipation) que d'autres opiacés,
Tramadol	À libération immédiate par voie orale: 50– 100 mg toutes les 4–6 heures; maximum 400 mg/jour Oral à libération prolongée: 100 mg 1 fois/jour; augmentation de ≤ 100 mg/jour tous les 5 jours jusqu'à une dose ≤ 300 mg de la dose quotidienne totale	Non recommandé	Moins de risque d'abus qu'avec d'autres opiacés Pas aussi puissant que les autres antalgiques opiacés
*Doses initiales chez des patients qui n'ont jamais reçu d'opiacés. Les patients qui tolèrent les opiacés ou ont une douleur intense peuvent avoir besoin de doses plus fortes.
†Tous les médicaments ne sont pas adaptés à l'analgésie chez l'enfant.
‡Ces opiacés agonistes peuvent être associés dans une pilule unique avec le paracétamol, l'aspirine ou l'ibuprofène. Ils sont souvent utilisés seuls afin que les limites de dose du paracétamol, de l'aspirine ou de l'ibuprofène ne limitent pas la posologie des opiacés. Si un traitement d'association est souhaité, du paracétamol, de l'aspirine ou de l'ibuprofène peuvent être ajoutés séparément tout en optimisant la flexibilité des doses de l'agoniste des opiacés.
§Les opiacés agonistes-antagonistes ne sont pas habituellement utilisés dans la douleur chronique et sont rarement des médicaments de choix chez les personnes âgées.

Médicament

Posologie chez l'adulte*

Dose pédiatrique†

Commentaires

Opiacés agonistes en association‡ pour les douleurs modérées

Codéine

Oral: 30–60 mg toutes les 4–6 heures selon les besoins

—

Moins puissant que la morphine

Hydrocodone

Oral: 5–10 mg toutes les 4–6 heures selon les besoins

—

Plus puissant que la codéine

Opiacés agonistes pour la douleur modérée à sévère

Fentanyl

Transdermique: 12 ou 25 mcg/h tous les 3 jours

Transmuqueux: 100–200 mcg toutes les 2–4 heures

Intranasal: 100–200 mcg toutes les 2–4 heures

Parentéral: 25–100 mcg toutes les 30–60 min IV ou en analgésie contrôlée par le patient

Parentéral: 1–2 mcg/kg/dose IV; peut être répété après 2–4 heures selon les besoins

Peut libérer moins d'histamine et peut donc provoquer moins d'hypotension que d'autres opiacés

Transdermique: lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints cachectiques, il peut entraîner une absorption irrégulière et des taux sanguins erratiques

Une supplémentation analgésique est initialement nécessaire car le pic d'analgésie ne survient pas avant 18 à 24 heures après l'application

Plusieurs heures peuvent être nécessaires pour que les effets indésirables disparaissent après le retrait du patch

Formes transmuqueuses et intranasales à courte durée d'action: utilisées dans les accès douloureux paroxystiques chez l'adulte tolérant aux opiacés et pour une sédation consciente chez l'enfant

La forme IV: parfois utilisée pour la sédation procédurale

Hydromorphone

À libération immédiate orale: 2–4 mg toutes les 4–6 heures

À libération prolongée par voie orale: 8–32 mg toutes les 24 heures

Liquide oral: 2,5–10 mg toutes les 4–6 heures

Parentérale: 0,2–1 mg toutes les 4–6 heures ou en analgésie contrôlée par le patient

Rectal: 3 mg toutes les 6–8 heures

—

Courte demi-vie

Forme rectale: utilisée au coucher

Lévorphanol

Oral: 2 mg toutes les 6–8 heures

Parentéral: 1–2 mg IM ou par voie sous-cutanée toutes les 6–8 heures; 1 mg IV toutes les 3–6 heures

—

Longue demi-vie

Mépéridine

Oral: 50–300 mg toutes les 4 heures

Parentérale: 50–150 mg IV ou IM toutes les 4 heures selon les besoins

—

Son utilisation n'est pas recommandée du fait de son métabolite actif (normépéridine) qui provoque une dysphorie et une excitation du système nerveux central (p. ex., des myoclonies, des tremblements, des convulsions) qui s'accumule pendant plusieurs jours après le début du traitement, en particulier en cas d'insuffisance rénale

En raison de ces risques, l'utilisation de la mépéridine dans le traitement de la douleur est déconseillée et la mépéridine n'est plus utilisée dans certaines pratiques

Méthadone

Orale: 2,5–10 mg toutes les 8–12 heures

Parentérale: 2,5–10 mg IM ou IV toutes les 8–12 heures

—

Utilisée pour le sevrage en héroïne, le traitement d'entretien à long terme du trouble de consommation d'opiacés et l'analgésie pour la douleur chronique

L'obtention d'une dose efficace et non dangereuse pour l'analgésie est gênée par une longue demi-vie (habituellement plus longue que la durée de l'analgésie)

Nécessite une surveillance étroite pendant quelques jours ou plus après l'augmentation de la quantité ou de la fréquence de la dose car une toxicité grave peut être observée lorsque le taux plasmatique monte jusqu'à l'état stationnaire

Risque d'allongement de l'intervalle QT; surveillance ECG recommandée

Morphine

À libération immédiate orale: 5–30 mg toutes les 4 heures

À libération contrôlée orale: 15 mg toutes les 12 h

À libération prolongée orale: 30 mg toutes les 24 heures

Parentérale: 2–5 mg IV ou IM toutes les 2–4 heures selon les besoins

> 6 mois et < 50 kg:

Comprimé ou solution orale à libération immédiate: 0,2–0,5 mg/kg/dose toutes les 3–4 heures selon les besoins (dose maximale initiale habituelle 15–20 mg/dose)
IV (préférée), sous-cutanée, IM (IM non recommandée): 0,05 mg/kg/dose toutes les 2–4 heures selon les besoins (dose maximale initiale 1–2 mg/dose)

> 6 mois et ≥ 50 kg:

Comprimés oraux à libération immédiate ou solution buvable: 15–20 mg toutes les 3–4 heures selon les besoins.
Parentérale (IV, sous-cutanée ou IM): 2–5 mg/dose toutes les 2–4 heures selon les besoins

Standard de comparaison

Déclenche la libération d'histamine plus souvent que d'autres opiacés, provoquant ainsi un prurit

Oxycodone‡

Orale: 5–10 mg toutes les 6 heures

À libération contrôlée orale: 10–20 mg toutes les 12 h

—

Également en association avec du paracétamol ou de l'aspirine

Oxymorphone

Orale: 5 mg toutes les 4 heures

À libération contrôlée orale: 5–10 mg toutes les 12 h

IM: 1–1,5 mg toutes les 4 heures

IV: 0,5 mg toutes les 4 heures

Rectal: 5 mg toutes les 4–6 heures

—

Peuvent libérer moins d'histamine que d'autres opiacés

Opiacés agonistes-antagonistes§

Buprénorphine

IV ou IM: 0,3 mg toutes les 6 heures

Sublinguale: 75 mcg 1 fois/jour ou, si tolérée, toutes les 12 heures pendant ≥ 4 jours, puis augmentée à 150 mcg toutes les 12 heures

Patch transdermique: initialement 5 mcg/heure appliqué 1 fois/semaine; peut être titré à 20 mcg/heure 1 fois/semaine

À n'utiliser que chez les patients de > 13 ans (même posologie que chez l'adulte)

Effets psychodysleptiques (p. ex., confusion mentale, sédation) moins évidents qu'avec d'autres agonistes-antagonistes, mais autres effets semblables

Risque de dépression respiratoire plus faible avec la buprénorphine qu'avec les antalgiques traditionnels (p. ex., morphine, fentanyl) mais pas complètement réversible avec la naloxone

Plus grande affinité pour les récepteurs mu que les antalgiques traditionnels

Peut induire un sevrage aigu s'il est ajouté au traitement opiacé à long terme

L'effet analgésique des antalgiques traditionnels peut être limité lorsqu'ils sont ajoutés au traitement à long terme par la buprénorphine

La buprénorphine sublinguale et transdermique utilisée occasionnellement contre la douleur chronique

Peut être utilisé comme traitement agoniste dans le trouble de la consommation d'opiacés mais nécessite une autorisation spéciale

Butorphanol

IV: initialement 1 mg, peut être répétée toutes les 3–4 heures selon les besoins; gamme habituelle: 0,52 mg toutes les 3–4 heures selon les besoins

IM: initialement 2 mg, peut être répétée toutes les 3–4 heures selon les besoins; doses habituelles: 1–4 mg toutes les 3–4 heures selon les besoins.

Nasale: initialement 1 mg (1 pulvérisation dans une narine); si un soulagement adéquat n'est pas obtenu, elle peut être répétée dans les 60–90 minutes; après la deuxième dose, peut être répétée toutes les 3–4 heures selon les besoins

Non recommandé

—

Nalbuphine

Parentéral: 10 mg IM, IV, sous-cutané toutes les 3–6 heures

Non recommandé

Effets psychodysleptiques moins marqués que ceux de la pentazocine mais plus importants que ceux de la morphine; 2,5 à 5 mg IV (dose inférieure) éventuellement utile contre le prurit induit par les opiacés (on peut répéter la dose une fois)

Pentazocine

Orale: 50–100 mg toutes les 3–4 heures

Parentéral: 30 mg IV, IM, toutes les 3–4 heures (sans dépasser 360 mg/jour)

Non recommandé

Intérêt limité par ce qui suit:

Effet de plafond pour l'analgésie à des doses plus élevées
Potentiel de sevrage des opiacés chez les patients physiquement dépendants aux agonistes des opiacés
Risque d'effets psychotomimétiques, en particulier chez les patients souffrant de douleur aiguë non tolérants, non physiquement dépendants

Disponible en comprimés associés à la naloxone, à l'aspirine ou au paracétamol

Peut provoquer une confusion et de l'anxiété, en particulier chez les personnes âgées

Agonistes Mu opiacés/inhibiteurs de la recapture de la noradrénaline

Tapentadol

À libération immédiate par voie orale: 50–100 mg toutes les 4 à 6 heures, une 2e dose ≥ 1 heure plus tard (≤ 700 mg de dose totale le 1er jour); après le 1er jour, 50–100 mg toutes les 4–6 heures (≤ 600 mg de dose quotidienne totale)

Oral à libération prolongée: 50 mg toutes les 12 heures (dose thérapeutique habituelle de 100-250 mg toutes les 12 h; maximum 500 mg/jour)

—

Utilisé pour traiter la douleur neuropathique due au diabète, la douleur aiguë modérée à sévère et la douleur chronique modérée à sévère

Il a été rapporté qu'il avait moins d'effets indésirables fréquents (p. ex., constipation) que d'autres opiacés,

Tramadol

À libération immédiate par voie orale: 50– 100 mg toutes les 4–6 heures; maximum 400 mg/jour

Oral à libération prolongée: 100 mg 1 fois/jour; augmentation de ≤ 100 mg/jour tous les 5 jours jusqu'à une dose ≤ 300 mg de la dose quotidienne totale

Non recommandé

Moins de risque d'abus qu'avec d'autres opiacés

Pas aussi puissant que les autres antalgiques opiacés

*Doses initiales chez des patients qui n'ont jamais reçu d'opiacés. Les patients qui tolèrent les opiacés ou ont une douleur intense peuvent avoir besoin de doses plus fortes.

†Tous les médicaments ne sont pas adaptés à l'analgésie chez l'enfant.

‡Ces opiacés agonistes peuvent être associés dans une pilule unique avec le paracétamol, l'aspirine ou l'ibuprofène. Ils sont souvent utilisés seuls afin que les limites de dose du paracétamol, de l'aspirine ou de l'ibuprofène ne limitent pas la posologie des opiacés. Si un traitement d'association est souhaité, du paracétamol, de l'aspirine ou de l'ibuprofène peuvent être ajoutés séparément tout en optimisant la flexibilité des doses de l'agoniste des opiacés.

§Les opiacés agonistes-antagonistes ne sont pas habituellement utilisés dans la douleur chronique et sont rarement des médicaments de choix chez les personnes âgées.

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